Carmustine được sử dụng như một tác nhân kiềm hóa để điều trị một số loại ung thư não bao gồm u thần kinh đệm, glioblastoma multiforme, medulloblastoma và astrocytoma), đa u tủy và u lympho (Hodgkin và không Hodgkin).

BCNU đôi khi được sử dụng kết hợp với các chất ức chế transferase alkyl guanine (AGT), chẳng hạn như O 6 -benzylguanine. Các chất ức chế AGT làm tăng hiệu quả của carmustine bằng cách ức chế quá trình đảo ngược trực tiếp của sửa chữa DNA, điều này sẽ ngăn chặn sự hình thành liên kết ngang giữa N 1 của guanine và N 3 của cytosine.

Nó cũng được sử dụng như một phần của giao thức hóa trị liệu để chuẩn bị cho việc ghép tế bào gốc huyết học, một loại cấy ghép tủy xương, nhằm giảm số lượng bạch cầu ở người nhận.[2] Sử dụng theo giao thức này, thường là với fludarabine và melphalan, được phát triển bởi các bác sĩ ung thư tại Trung tâm Ung thư MD Anderson của Đại học Texas.   [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (February 2018)">cần dẫn nguồn</span> ]